盐是怎么来的(大海里的盐是怎么来的)

近年来，随着组合化学和高通量筛选技术的发展，新活性化合物的发现速率大大加快，为了提高其成药性，有必要对这些化合物进行修饰，以改善其理化性质和物理机械性质，在不改变其化学结构的基础上，通过成盐来优化其理化性质、药动学性质等，提高成盐性。

在药物研发中，需要开展包括药效学、药物代谢动力学和药物早期的安全性评价等成药性评价研究，来确定活性化合物是否具有开发为药物潜能。药物中有相当大比例是有机酸或碱的盐，成盐可以使一些油状的有机酸或有机碱变成了固体，有利于制备一些固体剂型。

药物的成盐使水溶性增加，有利于制备一些含水剂型，如水针剂和口服液等；成盐过程常常也是一种提纯过程，除去了混在药物中的不能成盐的杂质等等。

那么在药物成药性研究中，成盐有哪些好处呢？

成盐是改善药物分子理化性质、提高其成药性的有效手段之一，可改变药物的溶解性，改善其依从性，提高其稳定性，减少其不良反应，而且在药物开发中，还可利用成盐来延长药物的专利保护期或规避其专利保护。

1、药物成盐可以改变药物溶解度，提高药物成药性

药物的溶解度会影响其药动学性质、化学稳定性以及剂型的选择，是成药性评价的重要内容。成盐可以改变药物的溶解度，通过成盐提高药物水溶性，是开发药物静脉注射剂的主要方法，

例如利尿药依他尼酸的水溶性差，其市售剂型主要为片剂，但其钠盐水溶性较好，可用于制备静脉注射剂。

2、成盐可以提高药物稳定性

成药性评价也需要多依赖于处方前研究工作，如极端pH、高温、冻融、光照、强制氧化等强制降解实验所产生的数据来了解药物的稳定性。

心邀生物提供一整套化学药物开发服务，实现首尾相接的一体化服务。提供通过从处方前研究、药物分析、药物稳定性研究、制剂研发，至全套的CMC服务在内的一站式服务。

药物的稳定性直接关系到其剂型以及生产和包装条件的选择，甚至影响最终制剂的效果。有研究者选择难溶性药物非那吡啶(PAP)为模型药物， 通过药物共晶及盐改善非那吡啶的溶解性及稳定性。

3、成盐可以改变药物依从性

药物制剂不仅应安全、有效、稳定，还需使患者易于接受，即具良好的依从性。如口服药物产生味觉反应的前提条件是，必须首先得在口腔中溶解或以溶液形式服用。

因此，降低口服药物苦味的方法之一就是将其制成溶解度差的盐，并使其饱和浓度在产生味觉的阈值以下。

4、成盐可以延长药物的专利保护器或规避其专利保护

在新药的研发过程中，一旦发现活性化合物，一般即申请其化学结构专利，以确保专利的新颖性，而药物上市后，为获得尽可能长的专利保护期，研发者会进一步开发其衍生产品，如制成盐或改变晶型及剂型等，并提出后续专利申请。现今，国际上大多数上市的新药都采用这种专利保护方式。

药物通过成盐还可以减少不良反应等。在成盐药物研制时，关键在于选择与药物成盐的酸或碱，而酸或碱的选择需考虑其pKa值和安全性以及成盐后的给药途径及剂型等因素。总之进行药物成药性研究，开展药物的成药性评价，可以更好地判断药物的成药性，提高新药研发效率。